Dodáváme prášek Adapalene

Rádi nabízíme Adapalenový prášek pro vaše konkrétní požadavky. Náš vysoce kvalitní produkt je výrůstkem vitaminu A a obecně se používá k léčbě akné a dalších kožních onemocnění. vyrábí se s maximální péčí a splňuje přísné normy kvality, poleva, kterou uznáváte jako spolehlivý a účinný produkt. Ať už jste experimentátor nebo výrobce, může být nezbytnou součástí vaší laboratoře nebo výrobního procesu. přesvědčte se o výhodách našeho špičkového Adapalene moment!

Co je Adapalene API?

Adapalene API, také známá jako kyselina 6-(3-(1-adamantyl-4-methoxyfenyl)-2-naftoová, má molekulový vzorec C28H28O3. Při pokojové teplotě se jeví jako bílý nebo téměř bílý prášek, který nelze odstranit ve vodě nebo ethanolu a mírně odpovědný v tetrahydrofuranu je to dermatologický lék, který je klinicky vhodný k léčbě akné, pustul a papul.

je to nový sekundární lék na bázi kyseliny naftoové vyvinutý společností GaldamaLaboratories ve Francii. Poprvé byl uveden na trh v červnu 1996 ve Francii pod obchodním názvem "Differin" a v podstatě se používá ke zmírnění nepříjemných kožních lézí, k regulaci izolace vlasových folikulů a epiteliálních buněk mazových žláz a k léčbě akné.

Základní informace

Název produktu: Adapalene

CAS: 106685-40-9

MF: C28H28O3

MW: 412.52

EINECS: 620-513-9

Číslo MDL: MFCD03106112

Teplota tání: 319-3220 °C

Bod varu: 606.3±55.0 °C (předpoklad)

Hustota 1.233±0.06 g/cm3 (předpokládaná)

Strukturální vzorec:

Použití: Péče o pleť

Země původu: Čína

Dodací lhůta: skladem

Technické specifikace

Balení: 100g;1kg;25kg; nebo podle vašich požadavků

Podmínky skladování: 2-8 ℃, chráněno před světlem a vlhkostí, uzavřené a suché

Přepravní podmínky: přeprava 2-8 ℃

Trvanlivost: 24 měsíců

editaci videa

Adapalene API je topický lék primárně používaný při léčbě akné. Patří do třídy léků známých jako retinoidy. působí tak, že se váže na specifické receptory kyseliny retinové v kůži, což zase ovlivňuje růst a izolaci kožních buněk.

Jednou z jeho hlavních výhod oproti jiným topickým retinoidům je to, že má poměrně nízkou možnost obtěžování. Díky tomu je velmi vhodný pro použití v případech s citlivou nebo suchou pokožkou. je k dispozici ve formě gelu nebo krému a obvykle se aplikuje dříve denně.

má řadu různých operací nad rámec léčby akné. Byl studován pro použití při léčbě fotostárnutí, vrásek a dalších příznaků stárnutí pleti. Existuje také určitá zdůvodnění, která naznačují, že může být účinný při léčbě psoriázy a jiných nepříjemných kožních onemocnění.

Některé implicitní vedlejší účinky zahrnují prázdnotu, nazelenalost a škálování. Tyto vedlejší produkty bývají mírné a obecně se časem vyřeší samy. měl by být používán s opatrností během těhotenství, protože může být teratogenní.

Celkově je to proteinový a účinný lokální lék používaný při léčbě akné a dalších kožních onemocnění. Jeho nízká pravděpodobnost obtěžování a další příznivý profil vedlejších účinků z něj činí oblíbenou volbu mezi případy i zdravotníky.

Farmakologický účinek

Adapalenový prášek je emulze kyseliny retinové, u které bylo prokázáno, že má protizánětlivé složky v modelech zánětu in vivo a in vitro. Má stabilní chemickou strukturu a nepodléhá plynule zkáze

ve vzduchu a světle. Médium účinku je stejné jako u kyseliny retinové, která se může vázat na specifické jaderné receptory kyseliny retinové, ale rozdíl je v tom, že adapalen se neváže na cytoplazmatické receptory vázané na protein. V testu kožní medicíny provedeném na myším modelu bestie bylo prokázáno, že dokáže léčit akné a má vliv i na běžné akné a proces izolace. Prostředkem účinku je snížení konformace mikroakné normální izolací vláskových buněk na vlasových folikulech. Při standardní protizánětlivé analýze in vivo a in vitro je účinnější než kyselina retinová. Může inhibovat chemotaktickou odpověď smrtelných polymorfonukleárních leukocytů a inhibovat metabolismus polymorfonukleárních buněk inhibicí přeměny kyseliny arachidonové na rušivé intercesory prostřednictvím oxidace lipidů, čímž zmírňuje sedativní odpověď zprostředkovanou buněčnou odpovědí. Je vhodný pro léčbu běžného kožního akné s akné, pustuly a papuly jako hlavními instanci. Může být také použit k léčbě akné na obličeji, rakvi a zádech.

Farmakokinetika

Rychlost transdermálního ponoření adapalenu je skutečně nízká; v klinických studiích byla pozornost adapalenu v kůži s velkými plochami akné příliš nízká na to, aby mohla být detekována při pozdějším dlouhodobém užívání. 14C-značený adapalen byl podáván krysám (intravenózní injekce, intraperitoneální injekce, perorální podání a podání na kůži) a králíkům (intravenózní injekce, perorální podání a podání na kůži) a radioaktivita byla distribuována v mnoha apkins, přičemž nejvznešenější situace byla v játrech, slezina, nadledviny a vaječníky. u tvorů je metabolizován v podstatě prostřednictvím kyslíkové demetylace, hydroxylace a konjugačních reakcí. V podstatě se vylučuje žíravinou.

Interakce

Nebyly vytvořeny žádné vztahy mezi tímto přípravkem a jinými léky, které mohou být použity na kůži současně. přesto by se současně neměly používat jiné retinoidy nebo jiné léky s analogickým mechanismem účinku. Chemická struktura adapalenu je stabilní a nezaniká plynule

ve vzduchu a slunci. rozsáhlé studie na zvířatech a smrtelnících neprokázaly fototoxicitu a fotosenzitivitu. bezpečnost adapalenu u tvorů a lidí, když jsou neustále vystaveni slunci nebo ultrafialovému záření, není dosud známa. Při používání tohoto produktu je třeba se vyvarovat nadměrného slunečního a ultrafialového záření. má skutečně nízkou transdermální imerzi, takže je pochybné, že by interagoval se systémovými specifiky. Neexistuje žádný důkaz o tom, že účinnost orálních specifik, jako jsou antikoncepční kapsle a antibiotika, bude ovlivněna použitím Differinu na kůži. Differin může mít mírný původní žaludeční účinek a při použití s ​​louskácími činidly, adstringenty nebo obtěžujícími látkami může vyvolat čerstvou vexaci. takže použití jiných léků proti akné pro kožní použití, jako je erythromycin (pozor ≤ 4), výsledek klindamycin fosfátu (1) nebo benzoylperoxidový gel bez vody (pozor ≤ 10) ráno a použití gelu Differin v noci může zabránit kolektivnímu poklesu léky nebo nahromadění nevolnosti.

Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími reakcemi v prvních 2-4 týdnech léčby jsou erytém, prázdnota, šupinatění, svědění, pálení nebo narůstání, které jsou v podstatě mírného nebo středního stupně. Méně častými nežádoucími reakcemi jsou spálení sluncem, nevolnost kůže, pálení a narůstající nepříjemné pocity na kůži. Vzácné nežádoucí reakce zahrnují zezelenalost akné, dermatitidu a kontaktní dermatitidu, otok oka, konjunktivitidu, erytém, svědění, oděr kůže, vyrážku a ekzém. Nicméně počet specifik je třeba snížit nebo přerušit, je-li nežádoucí reakce závažná.

Srovnání bezpečnosti adapalenu s jinými topickými retinoidy

Tradiční topické retinoidy (RA) jsou skutečně skutečně účinné při léčbě běžného akné, ale jejich vedlejší produkty podobné trápení omezují jejich použití. RA je nestabilní kvůli sérii křehkých dvojvazných vazebných řetězců ve své molekulární struktuře a způsobuje původní trápení kvůli špatné selektivitě receptoru. studie ukázaly, že RA může být degradována řadou faktorů během 24 hodin po vystavení slunci, 60.0 až 80.0 po narození RA pozornost je degradována; pokud se současně s RA použijí oxidanty podobné benzoylperoxidu, 80.0 RA se rozloží během 4 hodin a všechny zmizí během 24 hodin. Aby bylo možné najít stabilnější náplast, která má účinek RA a snižuje její vedlejší účinky, lidé vyvinuli výrůstek kyseliny naftoové, adapalen. Důvody, proč je méně pichlavá, jsou ① Molekulární stabilita nestabilní divalentní vazebný řetězec RA je nahrazen sladkým kruhem kyseliny naftoové, díky čemuž zůstává náplast stabilní při působení světla a oxidantů a nedegraduje se po dobu 72 hodin . ② do značné míry vybíravý seznam receptorů Poté, co RA vstoupí do buňky, nejprve se naváže na cytoplazmatický protein vázající kyselinu retinovou (CRABP) a nemá žádnou selektivitu ve vazbě na jaderné receptory RARα, β a γ. neváže se na CRABP, ale široce se váže na specifické aminokyseliny v místech seznamu receptorů jaderných receptorů RAR-β a RAR-γ, váže se také na RXR a dále se váže na specifické skvrny DNA, čímž reguluje recap médium , ovlivňující slučování proteinů, regulující buněčnou proliferaci a izolaci, takže má vysokou specifičnost a mnoho vedlejších produktů. ③ Nízká cytotoxicita Studie prokázaly, že různé retinové kyseliny mají na keratinocytech různé stupně cytotoxického účinku. Adapalenové částice jsou neutrální a ve srovnání s organickými kyselinami s dlouhým řetězcem kyseliny retinové má nižší cytotoxické účinky na keratinocyty. ④ Adapalen má jasný protizánětlivý účinek, zatímco jiné kyseliny retinové mají nejasné produkty.

Stručně řečeno, jako lék s kyselinou retinovou třetí generace má silnější protizánětlivý účinek než kyselina all-trans retinová a další léky obsahující kyselinu retinovou, kromě toho, že reguluje izolaci epidermálních buněk, inhibuje proliferaci a keratinizaci keratinocytů vlasových folikulů, inhibuje proliferace buněk mazových žláz a rozpouštění keratinových zachycování a akné. Díky své jedinečné stabilitě je její účinnost a snášenlivost výrazně lepší ve srovnání s jinými léky obsahujícími kyselinu retinovou.

PŘÍPRAVA

1) V atmosféře dusíku přidejte 356 g (1.0 lžičky) 2-methoxykarbonyl-6-naftol p-toluensulfonátu, 332 g (0.65 lžičky) kyseliny di(4-methoxy-3-adamantylfenyl)borité, 533 g (2 lžičky) draslíku trihydrát fosforečnanu, 6.5 g (0.01 lžičky) bistrifenylfosfinchloridu niklu a 2.2 g (0.01 lžičky) N-methyl-N'-butylimidazolium platitude a 1.0 l toluenového detergentu do reaktoru vybaveného přívodním zařízením, zamíchejte a odešlete při 120 °C až do dokončení a výsledek odezvy ochlaďte na pokojovou teplotu.

2) Promyjte výsledek odezvy dosažený v kroku (1) impregnovaným Neptunem, oddělte organickou fázi, vysušte ji a destilujte za normálního tlaku, aby se získal detergent. Získaná pevná látka se rekrystalizuje z toluenu, ochladí se a deštěná pevná látka se filtruje, čímž se získá methylester 6-(3-(1-adamantyl)-4-methoxyfenyl)-2-naftoové kyseliny.

3) Rozpusťte 160 g (4 lžíce) hydroxidu sodného v 0.5 6 methanolu, přidejte k methylesteru 3-(1-(4-adamantyl)-2-methoxyfenyl)-2-naftoové kyseliny získanému v kroku (6) a zahřívá se za přítoku, dokud methylester kyseliny 3-(1-(4-adamantyl)-2-methoxyfenyl)-XNUMX-naftoové plně nezreaguje.

4) Oddestilujte organický detergent za normálního tlaku, aklimatizujte pH na 1 a odkalte, abyste získali 367 g adapalenu.

Proč si vybrat Xi'an Yihui?

Zákaznická zpětná vazba

Certifikáty Xi'an Yihui

Wvítejte v Xi'an Yihui Factory

Kontaktujte nás:

Yihui je hrdý na to, že je důvěryhodný Adapalene API výrobce a dodavatel. Chcete-li získat tento převratný produkt nebo prodiskutovat své specifické požadavky, okamžitě nás kontaktujte na adrese sales@yihuipharm.com. Buďte si jisti, že s Yihui máte přístup k produktu nesrovnatelné kvality, který je podpořen certifikacemi, které podtrhují náš závazek k dokonalosti na globálním trhu.