Dodáváme mesylát AZD-9291

Dáme AZD-9291 mesylát, silná a do značné míry vybíravá aktiva receptoru pro epidermální růstový faktor (EGFR) třetí generace. AZD-9291 se používá k léčbě nemalobuněčného karcinomu plic (NSCLC) s klikatými mutacemi EGFR a rezistencí na překážky EGFR první linie. Je formulován jako bílý až téměř bílý mazací nátěr a lze jej podávat perorálně. Náš AZD 9291 splňuje všechny potřebné normy kvality a je k dispozici v barevných množstvích, aby se aklimatizoval na vaše specifické požadavky na průzkum. sdělte nám, abyste se dozvěděli více o našem produktu nebo mohli zadat objednávku.

Co je mesylát AZD-9291?

AZD-9291 mesylát, také známý jako Osimertinib mesylát, je vhodný k léčbě dospělých případů s lokálně pokročilým nebo metastatickým nemalobuněčným karcinomem plic (NSCLC), u kterých došlo k progresi potíží během nebo po předchozí léčbě s překážkami tyrozinkinázy (TKI) receptoru epidermálního růstového faktoru (EGFR) a byli ověřeni mít pozitivní mutace EGFRT790M. AZD9291(výtěr s kyselinou methansulfonovou) má vysokou selektivitu, s IC50 11.4 nM a 12.9 nM pro T790M/L858R mutace a elize exonu 19 EGFR, nezávisle, zatímco jeho inhibiční zátěž (IC50) pro divoký typ EGFR je 494 nM. Osetinib je neobnovitelným aktivem EGFR, který může vytvářet kovalentní vazby s molekulárními cíli, takže teoreticky odpověď trvá déle a pravděpodobnost vzniku rezistence je podobně snížena.

Základní informace

Název produktu: AZD-9291 mesylát

CAS: 1421373-66-1

MF:C29H37N7O5S

MW: 595.72

EINECS: 200-064-1

Číslo MDL: MFCD28137994

Strukturální vzorec:

Čistota: 99 %+

Země původu: Čína

Použití: Protirakovinné

Dodací lhůta: skladem

Bod tání:>232 °C (rozkl.)

Rozpustnost: rozpustný v DMSO (malé množství) a methanolu (malé množství)

Technické specifikace:

Balení: 10g;100g; 500 g; 1 kg

Podmínky skladování: -20 °C Mraznička, ve vnitřní atmosféře

Jaký je farmakologický účinek mesylátu AZD-9291?

AZD-9291 mesylát je cílený inhibitor s malou molekulou, který selektivně cílí na mutantní receptor epidermálního růstového faktoru (EGFR) u pacientů s nemalobuněčným karcinomem plic (NSCLC), u kterých se vyvinula rezistence na první a druhou generaci inhibitorů EGFR. Mesylátová sůl AZD-9291 je silný, ireverzibilní inhibitor, který v preklinických studiích prokázal vynikající selektivitu pro mutantní EGFR oproti EGFR divokého typu.

Farmakologické působení AZD9291 je vázat se kovalentně a nevratně na cysteinový zbytek EGFR kinázové domény, což vede k inhibici kinázové aktivity a následnému potlačení downstream signálních drah, jako jsou PI3K/Akt a MAPK/Erk1/2. To vede ke snížení proliferace, přežití a migrace nádorových buněk a nakonec vede k regresi nádoru.

V klinických studiích prokázal významnou účinnost u pacientů s NSCLC s mutací EGFR T790M, která je nejčastějším mechanismem rezistence k inhibitorům EGFR první a druhé generace. Ve studii fáze I prokázala míru odpovědi 51 % u T790M-pozitivních pacientů, přičemž vyšší míra odpovědi byla pozorována u pacientů, kteří dříve dostávali inhibitory EGFR. Ve studii fáze II prokázala míru odpovědi 60 %, s mediánem přežití bez progrese 9.6 měsíce.

V klinických studiích byl také prokázán příznivý profil toxicity, přičemž nejčastější nežádoucí účinky byly mírné až střední závažnosti a byly zvládnutelné úpravou dávky nebo podpůrnou péčí. Tyto běžné nežádoucí účinky zahrnují průjem, vyrážku a nevolnost.

Závěrem lze říci, Osimertinib mesylát je účinný a vysoce selektivní inhibitor mutantní signalizace EGFR, který prokázal významnou účinnost a příznivý profil toxicity u pacientů s NSCLC s mutací EGFR T790M. Představuje slibnou terapeutickou možnost pro pacienty s rezistentním NSCLC.

Jaká je aplikace mesylátu AZD-9291?

AZD-9291 mesylát je vysoce účinný a selektivní inhibitor tyrosinkinázy EGFR třetí generace (TKI) vyvinutý pro léčbu pacientů s nemalobuněčným karcinomem plic (NSCLC) s aktivujícími mutacemi EGFR a rezistencí vůči EGFR TKI první linie. Selektivně se zaměřuje na mutantní EGFR a inhibuje jeho aktivitu, čímž blokuje downstream signální dráhy, buněčnou proliferaci a růst nádoru. V preklinických a klinických studiích prokázal slibnou protinádorovou aktivitu s příznivým bezpečnostním profilem a dobrou snášenlivostí.

Byl schválen FDA pro léčbu pacientů s metastatickým NSCLC s mutací T790M, u kterých došlo k progresi při léčbě EGFR TKI nebo po ní. Je dostupný ve formě tablet pro orální podávání. Doporučená dávka je 80 mg jednou denně, dokud nedojde k progresi onemocnění nebo nepřijatelné toxicitě.

AZD9291 je průlomová terapie pro pacienty s NSCLC s mutacemi EGFR a rezistencí na EGFR TKI první linie. Poskytuje novou možnost léčby pro pacienty, kteří vyčerpali ostatní dostupné terapie a mají omezené možnosti léčby. Jeho vysoká účinnost, selektivita a příznivý bezpečnostní profil z něj činí slibného kandidáta pro další klinický vývoj a rozšíření na další indikace rakoviny. K prozkoumání jeho plného potenciálu a optimalizaci jeho využití v klinické praxi je zapotřebí dalšího výzkumu a vývoje.

Referenční materiály

1.ASO2014: Nový lék AZD9291 společnosti AstraZeneca je účinný proti rakovině plic rezistentní na léky. Dingxiangyuan [datum citace 2016-11-17]

2. Nejúplnější léky zaměřené na rakovinu v historii (vydání 2016). Dingxiangyuan [Citováno 2016-11-16]

3.AZD9291 Nový lék společnosti AstraZeneca je účinný proti rakovině plic rezistentní na léky. Zhonghua Net [datum citace 2016-11-16]

Kontaktní informace

jako profesionál AZD-9291 mesylát výrobce, máme pokročilou technologii, výhodu v měřítku, nejlepší kvalitu, bohaté výrobní zkušenosti a vynikající služby. Tyto výhody učiní naše AZD-9291 vyniknout v konkurenci na trhu a získat větší důvěru a podporu zákazníků. pokud to potřebujete, pls neváhejte nás kdykoli kontaktovat. odpovíme vám co nejdříve.

naše kontaktní údaje:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat nebo WhatsApp: 0086-17792415937