Dodáváme Mirabegron API

Jsme hrdí na to, že můžeme nabídnout Mirabegron API, léčivá látka, která má prokazatelné výsledky v léčbě hyperaktivního močového měchýře (OAB) u dospělých. má nejvyšší kvalitu a naše přísná opatření kontroly kvality zajišťují, že je bez jakýchkoli kontaminací a znečišťujících látek. Díky našemu spolehlivému silovému řetězci a konkurenceschopným cenám jsme odhodláni plnit požadavky našich hostů a dodávat včas. Pokud však hledáte důvěryhodného dodavatele Mirabegron, nehledejte nic jiného než my. sdělte nám okamžik, abychom se dozvěděli více o našich produktech a službách.

Co je Mirabegron?

Mirabegron byl vyvinut japonskou farmaceutickou společností Astellas a byl kótován v Japonsku dne 16. září 2011. Byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) dne 28. června 2012 pro použití při léčbě hyperaktivního močového měchýře (OAB) u dospělých -UPS. Mirabelone je první agonista β 3 adrenergního receptoru používaný k léčbě nadměrné aktivity močového měchýře a jeho úspěšné uvedení na trh vyplňuje mezeru v léčbě nadměrné aktivity močového měchýře pomocí agonistů β adrenergních receptorů.

Základní informace

Název produktu: Mirabegron

CAS: 223673-61-8

MF:C21H24N4O2S

MW: 396.51

EINECS: 800-126-3

Číslo MDL: MFCD11100356

Bod tání: 138-140 ° C

Bod varu: 690.0±55.0 °C (předpoklad)

Strukturální vzorec:

Použití: Léčba hyperaktivního močového měchýře; Antagonisté/antagonisté prostaglandinu

Země původu: Čína

Dodací lhůta: skladem

Technické specifikace

Balení: 1kg; 10 kg; nebo podle vašich požadavků

Podmínky skladování: 2-8 ℃, chráněno před světlem a vlhkostí, uzavřené a suché

Přepravní podmínky: přeprava 2-8 ℃

Trvanlivost: 24 měsíců

editaci videa

Mirabegron API je lék primárně používaný k léčbě hyperaktivního močového měchýře (OAB). Funguje tak, že široce zalomí beta-3 adrenergní receptory ve svalu detruzoru močového měchýře, což vede k relaxaci svalu a zvýšení kapacity močového měchýře. Pak jsou některé zásadní aplikace Mirabegron:

Léčba hyperaktivního močového měchýře (OAB): používá se k vyjádření specifik zaměřených na léčbu symptomů OAB, jako je urgence, frekvence a rychlá inkontinence. Poskytuje nepostradatelnou možnost léčby pro případy, které nemusí tolerovat nebo dobře reagovat na jiná specifika, jako jsou antimuskarinika.

Jediný a kombinovaný lék: lze jej použít jako monoterapii nebo v kombinaci s antimuskarinovými látkami pro synergický účinek při zvládání symptomů OAB. Tento kombinovaný přístup umožňuje individualizovanou léčbu založenou na reakci pacienta a snášenlivosti.

zlepšení funkce močového měchýře: Zatočením beta-3 adrenergních receptorů pomáhá uvolnit detruzorový sval, čímž zvyšuje kapacitu močového měchýře a snižuje frekvenci mimovolní kondenzace, která přispívá k symptomům OAB.

průzkum a vývoj: Kromě svých současných návrhů je také studován pro implicitní aplikace v přidružených stavech, jako je inkontinence moči a jiné dysfunkce močového měchýře. Výzkum pokračuje ve zkoumání jeho biografie o účinnosti a bezpečnosti v pestré populaci pacientů.

Tržní aplikace: Farmaceutické společnosti jej používají k vývoji orálních formulací, obecně ve formě tablet nebo kapslí s prodlouženým uvolňováním, dávkování dostupného v ledu a dodržování případu.

V souhrnu slouží jako základ pro specifika, která účinně zvládají symptomy hyperaktivního měchýře zacílením na beta-3 adrenergní receptory. Jeho aplikace se rozšiřuje na samostatná i kombinovaná kurativa, což přispívá ke zlepšení funkce močového měchýře a kvality života u případů s OAB.

Farmakologický účinek

Mirabegron uvolňuje sval detruzoru močového měchýře a podstatně zvyšuje jeho stabilitu působením na β3 receptory. V buňkách smrtelného detruzoru a uretrálních epiteliálních buňkách jsou vytvořeny tři podtypy β receptorů (β1, B2 a β3). mRNA p3 receptoru je v podstatě exprimována v buňkách hladkého svalstva smrtelného detruzoru, což je 97 mRNA p receptoru v ručníku močového měchýře. Exprese mRNA β receptoru a funkce její signální dráhy naznačují, že β3 receptor hraje hlavní roli u normálních a nemocných měchýřů.

lékové interakce

Mirabegron je náchylný k interakci s klinicky použitelnými léky, které jsou substráty cytochromu CYP2D6 a překážky CYP3A4. Studie ukázaly, že zvyšuje expozici desipraminu a metoprololu (léčivé substráty CYP2D6) ve zkumavce, čímž se reverzibilně prodlužuje poločas rozpadu léku. Jiné studie ukázaly, že různé bolusy ketokonazolu (silné aktivum CYP3A4) mohou inhibovat souběžný výskyt mirabegronu u zdravých dospělých, zatímco opakované bolusy rifampicinu (konvertující metabolismus CYP3A4) mohou vést k mírnému poklesu pozornosti zkumavky mirabegron.

Metoda syntézy

Mirabegron se syntetizuje za použití p-nitrofenylethylamin hydrochloridu(1) jako suroviny, kondenzací s (R)-styrenoxidem za získání aminoalkoholu(2),(2) je amino bráněno, nitro redukováno, kondenzováno s 2-(2- aminothiazol-4-yl)octová kyselina, a deprotekce, aby se získal mirabegron. Odpověď je následující

Biologická aktivita

Mirabegron (YM178) je vybíravý agonista beta3-adrenoceptoru (p3 adrenoceptoru) s EC50 22.4 nM.

Cíl

Cílová hodnota

p3-adrenoceptor 22.4 nM (EC50)

Výzkum in vitro

Mirabegron zvyšuje akumulaci cAMP v buňkách CHO exprimujících smrtelné B adrenalinové receptory (AR) způsobem závislým na pozornosti, s anI.A. z 0.8. má mírný negativní účinek na 1- a 2-ARs. uvolňuje pruhy hladkého svalstva krysy a smrtelného močového měchýře způsobem závislým na pozornosti, 10Mirabegron je časově závislá aktiva CYP2D6, přičemž hodnota IC50 ve smrtelných jaterních mikrozomech klesá od 13 až 4.3 μM po 30 nanosekundové preinkubaci v přítomnosti NADPH. je to do určité míry neobnovitelné nebo kvazi-ireverzibilní metabolicky závislé aktivum CYP2D6.

Výzkum in vivo

Mirabegron snižuje frekvenci metrické kondenzace močového měchýře u anestetizovaných potkanů ​​způsobem závislým na vyléčení. Mirabegron v dávce 3 mg/kg intravenózně inhibuje frekvenci kondenzace močového měchýře na 2krát/10 mrknutí. nezmenšuje šířku metrické kondenzace močového měchýře. snižuje primární pocitovou námahu močového měchýře a mikrokontrakce močového měchýře u potkanů. Mirabegron (0.3 a 1 mg/kg) inhibuje námahu mechanosenzitivních jednotkových aferentů (SAA) vláken Aδ v reakci na ucpání močového měchýře. SAA filamentů C byly sníženy pouze při léčbě 1 mg/kg Mirabegronem. jeho podávání inhibovalo střední tlak v močovém měchýři a počet mikrokontrakce za izovolumetrických podmínek. je účinný při podpoře skladu močového měchýře. Léčba Mirabegronem v závislosti na snížení klidového intravezikálního tlaku. v závislosti na vyléčení snižoval frekvenci nevyprázdněného kondenzátu, který je považován za index abnormálních reakcí ve skladišti močového měchýře. neměl žádný významný vliv na šíři nevypouštějící se kondenzace, počáteční tlak, vyprázdněný objem, zbytkový objem nebo kapacitu močového měchýře.

Platba Term

Proč si vybrat Xi'an Yihui?

Zákaznická zpětná vazba

Certifikáty Xi'an Yihui

Továrna a sklad Xi'an Yihui

Kde koupit?

Stručně řečeno, jako profesionál Mirabegron API výrobce, máme pokročilou technologii, výhodu v měřítku, nejlepší kvalitu, bohaté výrobní zkušenosti a vynikající služby. Díky těmto výhodám vynikne v tržní konkurenci a získá si větší důvěru a podporu zákazníků. pokud to potřebujete, pls neváhejte nás kdykoli kontaktovat. odpovíme vám co nejdříve.

naše kontaktní údaje:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat nebo WhatsApp: 0086-17792415937