8055 AZD
Vzhled: Světle žlutá až žlutá pevná látka
Standard: vlastní
Možnost dodávky: 1000 g za měsíc
Čistota: ≥99%
Platba: T/T, LC nebo DA
Dodací lhůta: Připraveno na skladě v místním skladu, 1-3 dny
Země původu: Čína
Doprava: DHL, FedEx, TNT, EMS, po moři, letecky
Nelze prodat jednotlivcům
- Rychlé dodání
- Quality Assurance
- 24 / 7 zákaznický servis
Představení produktu
Dodáváme AZD 8055
Jsme hrdí na to, že můžeme nabídnout 8055 AZD, do značné míry účinná a silná aktiva savčího cíle rapamycin (mTOR) kinázy. prokázala slibné výsledky v preklinických studiích a implicitně se jedná o důležitý nástroj v léčbě rakoviny. Funguje tak, že blokuje aktivaci mTORC1 a mTORC2, což vede k inhibici růstu excrescence buněk. Garantujeme vysoce kvalitní, čistý produkt, který splňuje všechny potřebné normy pro farmaceutické použití. sdělte nám okamžik, abyste se dozvěděli více o tom, jak může podpořit váš průzkum a vývoj.
Co je AZD 8055?
AZD8055 je novým přínosem mTOR kinázové dráhy, která se ukázala jako záruka v léčbě barevných typů rakoviny. Dráha mTOR se podílí na širokém spektru buněčných procesů, včetně buněčného růstu a přežití, a byla propletena ve vývoji mnoha typů rakoviny. Blokováním námahy mTOR bylo prokázáno, že indukuje apoptózu (buněčnou smrt) v rakovinných buňkách, zatímco normální buňky zanechává docela nevinné.
Klinické studie prokázaly, že má významnou protinádorovou námahu u různých typů exkrescence, včetně kostí, plic, prostaty a karcinomu. V jedné studii byl nastaven tak, aby byl skutečně účinný u výrůstků, které si vyvinuly rezistenci vůči jiným překážkám mTOR, což naznačuje, že může být užitečný při léčbě výrůstků, které se staly odolnými vůči jiné léčbě.
Kromě jeho protinádorového působení se také ukázalo, že má implicitní nápravné operace v jiných oblastech stížností. Pro ilustraci byl studován pro svou eventualitu při léčbě neurodegenerativních stavů podobných Alzheimerově a Parkinsonově chorobě.
Celkově ukazuje velký závazek jako nový prostředek pro nápravu s implicitními operacemi v široké škále oblastí stížností. Jak budou prováděny další klinické studie a budou k dispozici data, je pravděpodobné, že bude plně využita možnost tohoto léku a stane se důležitým nástrojem v boji proti rakovině a dalším onemocněním.
Základní informace
Název produktu: AZD-8055
CAS: 1009298-09-2
MF:C25H31N5O4
MW: 465.54
Číslo MDL: MFCD16660191
Teplota tání: 204 - 207 °C
Bod varu: 694.3±65.0 °C (předpoklad)
Strukturální vzorec:
Země původu: Čína
Dodací lhůta: skladem
Technické specifikace
|
Položka |
Specifikace |
|
Vzhled |
Světle žlutá až žlutá pevná látka |
|
rozpustnost |
DMSO: 50 mg/ml teplý (107.4 mM); Nerozpustný ve vodě; Ethanol: 3 mg/ml (6.44 mM) |
|
Obsah |
> 98% |
Balení: 1g; 10g nebo dle vašich požadavků
Podmínky skladování: -20 ℃, tmavé, odolné proti vlhkosti, uzavřené a suché
Přepravní podmínky: Přeprava při 2-8 ℃
Trvanlivost: Prášek: 2 roky
Biologická aktivita
|
popis produktu |
AZD8055 je nový ATP kompetitivní mTOR inhibitor s IC50 0.8 nM. Působí na podtypy PI3K a ATM/DNA-PK s vynikající selektivitou (přibližně 1000krát). |
|
|
Cílový bod |
celková délka mTOR |
Zkrácený mTOR |
|
IC50 |
0.8 nM |
0.13 nM |
|
Výzkum in vitro |
8055 AZD vykazuje nízkou aktivitu, když působí na všechny podtypy PI3K (α, β, γ, 3) a další blízké rodiny PI1K kináz (ATM a DNA-PK). Inhibuje fosforylaci mTORC70 (p6S4K a 1E-BP2), mTORC37 (AKT) a downstream proteinů. Zcela inhibuje T46/4 fosforylační místo 1E-BP87 proti Rapamycinu, což vede k významné inhibici translace závislé na čepičce. Účinně inhibuje proliferaci buněk U549MG, A838 a H50 s hodnotami IC53 50, 20 a 838 nM. Působí na buňky H549 a A3, indukuje autofagii a zvyšuje hladiny LC34-II. Snižuje proliferaci leukemických buněk a progresi buněčného cyklu, snižuje klonální růst progenitorových buněk leukémie a indukuje apoptózu závislou na kaspáze v leukemických buňkách, ale nevyvolává tento indukční účinek, když je aplikován na normální nezralé CD50+ buňky. Inhibuje buněčnou linii Pediatric Preclinical Testing Program (PPTP) s IC24.7 XNUMX nM a vyvolává významné rozdíly v distribuci EFS. |
|
|
Výzkum in vivo |
AZD-8055 působí na U87MG a A549 transplantované nádory v dávce 2.5/10 mg/kg k inhibici pS6 a pAKT, což vede k inhibici růstu nádoru. Vykázal významnou protirakovinnou aktivitu, když byl léčen dávkou 10/20 mg/kg pro různé transplantované nádory včetně U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3 a MES-SA. Vyvolává snížení objemu nádoru přibližně o 40 %, doprovázené resekcí fosforylace proteinkinázy AKT, S6K a SGK. Léčba PTEN+/- LKB1+/hypo transplantovaných nádorů pomocí AZD8055 (5 mg/kg, dvakrát denně) a SAHA (100 mg/kg/den) vedla ke kompletní inhibici růstu nádoru a žádné vedlejší účinky na inhibici signalizace mTORC1 a mTORC2 u myší. |
|
|
Charakteristický |
Je to první lék, který inhibuje dva typy proteinů mTOR a má se za to, že je účinnější než předchozí inhibitory mTOR. |
|
Popis použití:
Reagencie pro vědecký výzkum jsou široce používány v molekulární biologii, farmakologii a dalších oblastech vědeckého výzkumu a jejich použití na lidském těle je přísně zakázáno. 8055 AZD je nový ATP kompetitivní inhibitor mTOR, který lze použít ve výzkumných experimentech v příbuzných oborech.
Konfigurace úložiště kapalin
|
|
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 XNUMX mM |
2.1480 ml |
10.7402 ml |
21.4804 ml |
|
5 XNUMX mM |
0.4296 ml |
2.1480 ml |
4.2961 ml |
|
10 XNUMX mM |
0.2148 ml |
1.0740 ml |
2.1480 ml |
|
50 XNUMX mM |
0.0430 ml |
0.2148 ml |
0.4296 ml |
Klasické experimentální postupy (pouze pro referenci)
|
Experiment s kinázou |
Test na bázi buněk pro inhibici mTOR: Použitím vysoce výkonné screeningové metody detekce buněk byly buňky MDA-MB-468 použity k měření aktivity mTORC1 a mTORC2. Ošetřujte buňky zvýšenou koncentrací AZD8055 po dobu 2 hodin. Na konci inkubace byly buňky fixovány, promyty a detekovány protilátkou p-Akt (S473) a protilátkou p-S6 (S235/236). K detekci hladin fosforylace použijte laserový skener. |
|
Buněčný experiment |
Buněčné linie: buňky U87MG, A549 a H838 Koncentrace: Rozpusťte v DMSO jako 10 mM zásobní roztok, 0.001-1.0 μM Inkubační doba: 72 až 96 hodin Metoda: Buňky ošetřete AZD 8055 po dobu 72 až 96 hodin, obarvěte buněčná jádra 0.03 mg/ml Hoechst 33342 a obarvěte kyselé vezikuly 1 μg/ml akridinovou oranží. Snímky byly získány při 450 a 536 nanometrech pomocí platformy ArrayScan II a bylo měřeno procento kyselých vezikul a počet buněk. Proveďte vyhodnocení LC3, ošetřete buňky 10 μg/ml e64d/peptidoglykanu po dobu 30 až 90 minut a poté inkubujte s AZD8055. Buňky byly rozpuštěny na ledu a analyzovány imunoblotováním. |
|
Pokusy na zvířatech |
Zvířecí modely: U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3 a MES-SA Buňky U87-MG a A549 byly založeny na samicích nahých myší bez patogenů (nu/nu: Alpk). Formulace: Rozpusťte v kaptisolu (CyDex, pH 3.0) a zřeďte na konečnou koncentraci kaptisolu 30 % (w/v). Dávkování: 2.5-20 mg/kg Dávkování: Perorální krmení 1-2x denně. |
Balení a doprava
|
Balení: 1kg/fóliový pytel;5kg/karton;25kg/vláknitý buben; nebo balení dle vašeho požadavku. Možnosti přizpůsobení: l Přizpůsobené logo l Balení na míru l Grafické přizpůsobení
Lodní doprava: Kurýrem; Letecky nebo po moři, podle vašich požadavků |
|
Platba Term
Proč si vybrat Xi'an Yihui?
Zákaznická zpětná vazba
Certifikáty Xi'an Yihui
Wvítejte v Xi'an Yihui Factory
Kontaktujte nás:
Yihui je hrdý na to, že je důvěryhodný AZD-8055 výrobce a dodavatel. Chcete-li získat tento převratný produkt nebo prodiskutovat své specifické požadavky, okamžitě nás kontaktujte na adrese sales@yihuipharm.com. Buďte si jisti, že s Yihui máte přístup k produktu nesrovnatelné kvality, který je podpořen certifikacemi, které podtrhují náš závazek k dokonalosti na globálním trhu.
Odeslat zprávu
Pokud máte jakýkoli dotaz ohledně nabídky nebo spolupráce, neváhejte nám poslat e-mail na e-mail nebo použijte následující formulář. Náš obchodní zástupce vás bude kontaktovat do 24 hodin. Děkujeme za váš zájem o naše produkty.
Můžete se vám líbit
.webp "Glecaprevir")
.webp "AZD5363")
