Dodáváme Tazemetostat (EPZ-6438)

Rádi nabízíme EPZ-6438 pro vaše potřeby průzkumu. Tazemetostat API také známý jako EPZ-6438. je to silná a vybíravá aktiva EZH2, histon methyltransferázy neustále nadměrně exprimované v mnoha rakovinách. V preklinických modelech prokázal významnou protinádorovou námahu a v současné době se odhaduje v klinických studiích pro barevné typy rakoviny. má vysokou cudnost a kvalitu a je k dispozici v barevných množstvích, aby vyhovoval vašim potřebám v oblasti průzkumu. sdělte nám okamžik, abychom se o ní dozvěděli více a o tom, jak může posunout váš průzkum v biologii a léčbě rakoviny.

Co je EPZ-6438?

Tazemetostat (EPZ-6438) je nový léčebný prostředek vyvinutý společností Epizyme, který se zaměřuje na enzym EZH2 histon methyltransferázu. EZH2 hraje významnou roli ve vývoji několika typů rakoviny, což z něj činí svůdný cíl pro nápravnou intervenci. je specificky navržen tak, aby inhiboval EZH2, čímž zabraňuje množení rakovinných buněk a podporuje apoptózu.

je studován pro léčbu různých typů rakoviny, včetně non-Hodgkinova karcinomu, pevných exkrecencí a dalších krevních rakovin. V klinických studiích prokázala silnou námahu v případech s různými pevnými exkrescencemi a hematologickou zlobou.

Na rozdíl od tradiční chemoterapie, která je nespecifická a může způsobit poškození zdravých apkin, je navržena tak, aby se specificky zaměřovala na rakovinné buňky. Cílená povaha Tazemetostatu z něj činí slibnou léčebnou možnost pro případy, které možná nereagovaly na jiná léčiva nebo mohou trpět regresí nebo refrakterní stížností.

vykázal také slibné výsledky v kombinaci s jinými způsoby léčby rakoviny, podobně jako překážky PD-1, což může zvýšit jeho účinnost u specifických populací pacientů. podává se ústně, což je dostupný a cenově výhodný systém podávání.

Stručně řečeno, je to nový léčebný prostředek vyvinutý pro specifické cílení na EZH2-pozitivní rakoviny. Prokázal emocionální klinickou námahu a je slibnou léčebnou možností pro případy s více typy rakoviny. je připraven stát se důležitým přírůstkem do magazínu o léčbě rakoviny, který poskytne novou stopku pro případy a jejich rodiny.

Základní informace

Název produktu: Tazemetostat (EPZ-6438)

CAS: 1403254-99-8

MF:C34H44N4O4

MW: 572.74

Číslo MDL: MFCD24849415

Strukturální vzorec:

Země původu: Čína

Aplikace: Laboratorní výzkum

Dodací lhůta: skladem

Technické specifikace

Balení 1g, 5g, 10g nebo dle vašich požadavků

Podmínky skladování: Uchovávejte v těsně uzavřeném obalu -20°C

Doba použitelnosti 24 měsíců

Biologická aktivita

EPZ-6438 je malá náplast, která se zaměřuje na enzym histon methyltransferáza EZH2. EZH2 je kritickým prvkem polycombového katartického komplexu 2 (PRC2), který je zodpovědný za regulaci struktury chromatinu a genové exprese. Nadměrná exprese EZH2 byla pozorována u několika typů rakoviny a byla spojena se špatnou prognózou případů. tedy zacílení na EZH2 s ním má implicitní schopnost inhibovat růst a proliferaci rakovinných buněk.

v preklinických studiích bylo prokázáno, že má silné inhibiční účinky na EZH2. In vitro a in vivo studie prokázaly, že může snížit EZH2-intermediární-trimethylaci histonu H3 lysinu 27(H3K27), což vede k poklesu struktury katarzního chromatinu a zvýšení genové exprese. Tento účinek je pozorován u buněk s divokým typem mutací EZH2 i EZH2, které se obecně vyskytují u určitých typů rakoviny.

Bylo provedeno několik klinických studií s cílem odhadnout bezpečnost a jeho účinnost v případech s pokročilými exkrecemi pevných látek, hematologickou zlobou a určitými dědičnými chorobami, které zahrnují abnormality v EZH2. Výsledky těchto studií prokázaly slibnou míru odezvy a zvládnutelné bezpečnostní biografie, což ukazuje na příznivý indikátor nápravy.

Celkově jde o do značné míry specifické aktivum EZH2, které prokázalo silné inhibiční účinky na methylaci histonů a genovou expresi zprostředkovanou EZH2. Klinické studie prokázaly slib v léčbě různých typů rakoviny a dědičných onemocnění, což z ní činí slibnou léčebnou látku pro nenarozený klinický vývoj.

editaci videa

Tazemetostat API je malá náplast EZH2, enzymu histon methyltransferázy, který je nadměrně exprimován u barevných rakovin. Inhibicí EZH2 blokuje methylaci histonu H3 lysinu 27, což vede k poklesu genové rekapitulace a nakonec k zastavení růstu rakovinných buněk.

prokázal slibné výsledky v preklinických a klinických studiích léčby různých typů rakoviny, včetně mnohočetného velkobuněčného B-buněčného karcinomu, folikulárního karcinomu, mezoteliomu a synoviálního sarkomu. V klinické studii fáze II vykázala celkovou míru odpovědi 71 u případů s folikulárním karcinomem s posunem EZH2.

je obecně dobře povoleno, přičemž nejčastějšími vedlejšími produkty jsou únava, nevolnost a snížená chuť k jídlu. Podává se ústně, takže je dostupný pro případy, které si můžete vzít doma.

Celkově představuje slibnou novou možnost v léčbě barevných rakovin, zejména těch, které jsou způsobeny mutacemi EZH2. Probíhající průzkum a klinické studie pokračují v prozkoumávání všech možností tohoto inovativního léku.

Výzkum in vitro

v závislosti na pozornosti snižuje celkové situace H3K27Me3 v buňkách divokého typu nebo mutantních SMARCB1 a indukuje silné antiproliferativní produkty v buněčných liniích MRT s odstraněným SMARCB1, s rozsahem IC50 32 nM až 1000 2 nM. indukuje genovou expresi a inhibici buněčného cyklu v izolaci neuronů a zároveň inhibuje geny Hedgehog pathway, MYC a EZH2. U několika buněk mutantního karcinomu EZHXNUMX je jeho antiproliferativní účinek zesílen prednisonem nebo dexamethasonem.

Výzkum in vivo

Subkutánní injekce xenoimplantátu G401 myším SCID doplněným o EPZ-6438 způsobující protiváhu exkrescence a významné zadržení růstu exkrescence během podávání s minimálním dopadem na tělesnou hmotnost.

Platba Term

Proč si vybrat Xi'an Yihui?

Zákaznická zpětná vazba

Certifikáty Xi'an Yihui

Wvítejte v Xi'an Yihui Factory

Kontaktujte nás:

Yihui je hrdý na to, že je důvěryhodný EPZ-6438 výrobce a dodavatel. Chcete-li získat tento převratný produkt nebo prodiskutovat své specifické požadavky, okamžitě nás kontaktujte na adrese sales@yihuipharm.com. Buďte si jisti, že s Yihui máte přístup k produktu nesrovnatelné kvality, který je podpořen certifikacemi, které podtrhují náš závazek k dokonalosti na globálním trhu.